- 梁光平;杨俊;刘亮;陈荣华;丁丽娜;万路平;陈东林;
目的研究贵州引种瓜蒌子乙酸乙酯提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性及化学成分。方法以α-葡萄糖苷酶为酶源,检测不同浓度下的瓜蒌子乙酸乙酯提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。同时,采用超高效液相色谱串联三重四级杆飞行时间质谱法(UPLC-Triple-TOF/MS)进行成分检测,根据负离子质谱裂解规律以及相关文献的数据对照,分析瓜蒌子乙酸乙酯提取物的化学组成。结果在2. 0 mg·m L~(-1)浓度下,贵州引种瓜蒌子乙酸乙酯提取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性的抑制率为88. 9%±1. 67%。同时,从引种瓜蒌子乙酸乙酯提取物中共鉴定了14种化学成分,包括7种黄酮(含1个二聚体黄酮和1个橙酮)、5种酚酸衍生物、1种单萜糖苷、1种鞣花酸,所有化合物均为首次从瓜蒌子中发现。结论瓜蒌子乙酸乙酯提取物具有α-葡萄糖苷酶抑制活性,PLC-Triple-TOF/MS方法可用于快速分析瓜蒌子乙酸乙酯提取物的化学成分,为建立贵州引种瓜蒌子快速、准确的质量评价方法提供了参考。
2019年02期 v.34 109-114页 [查看摘要][在线阅读][下载 2005K] - 景啸澜;孙敬蒙;刘璐;孙晓飞;王丹;房辰晨;张炜煜;
目的研究兰索拉唑自微乳释药系统的基质组成、处方组成、质量评价,并与市售兰索拉唑肠溶片的对胃黏膜修护作用进行比较。方法采用加水相滴定法绘制伪三元相图和外观等级评分,筛选油相、乳化剂、助乳化剂的种类及乳化剂与助乳化剂的比例(Km值),通过透射电镜观察兰索拉唑自微乳的外观形态,利用激光粒度仪测定粒径大小、分布及Zeta电位,并以小鼠胃溃疡模型进行胃黏膜修护作用的药效学评价。结果兰索拉唑自微乳的最佳处方组成为:油相油酸乙酯(EO) 20%,乳化剂聚氧乙烯40-氢化蓖麻油(Cremophor RH40) 64%,助乳化剂丙二醇16%,Km为4∶1;三乙醇胺为稳定剂。电镜下自微乳的外观为球形,分布均匀,粒径68. 9 nm,Zeta电位-38. 17 m V,跨度为0. 501。与市售兰索拉唑肠溶片比较,兰索拉唑自微乳能使小鼠胃黏膜损伤指数(GI)显著性降低,胃脏器指数显著性升高,对急性胃黏膜损伤有较好的保护作用。结论制备的兰索拉唑自微乳给药系统质量稳定,符合2015年版《中国药典》中9014微粒制剂指导原则项下的规定,且有较好的保护胃黏膜的作用。
2019年02期 v.34 115-120页 [查看摘要][在线阅读][下载 2021K] - 李笑晓;彭睿;赵李娜;帅淑平;岳山岚;文莺惠;包旭;杨俊毅;
目的利用旋转中心组合设计法(CCRD)优化番茄红素纳米胶束(LP-NM)的处方工艺。方法以酪蛋白-右旋糖酐接枝共聚物(CS-g-DX)为载体,采用乳化溶剂挥发法制备LP-NM;先以载药量(DL)及胶束粒径(Dr)为初步评价指标,进行单因素筛选确定影响LP-NM制备的主要因素;再以DL、Dr及多分散系数(PDI)为评价指标,采用CCRD优化LP-NM的处方工艺,对结果进行回归方程拟合,对最优条件进行预测分析。结果单因素筛选确定影响LP-NM制备的主要因素为酪蛋白浓度、乳化温度和载药比;各指标回归方程的拟合度较好;按处方优化得到的最佳条件制备LP-NM,各项指标的实测值与预测值接近。结论 CCRD可成功应用于LP-NM的处方工艺优化。
2019年02期 v.34 121-124页 [查看摘要][在线阅读][下载 1738K] - 白彩萍;孙敬蒙;张晓晨;王丹;张炜煜;
目的制备格列本脲类脂质体,并对其进行质量评价。方法采用薄膜分散法制备格列本脲类脂质体,以包封率为考察指标,采用单因素实验法,对HLB值、载体与药物比值等7种因素进行考察,确定其制备工艺的影响因素和水平;进一步采用正交实验法,优化其制备工艺参数;通过差示热量扫描法(DSC)测定,验证格列本脲类脂质体是否形成;并就最佳处方制备的格列本脲类脂质体的粒径、形态、包封率、载药量、释放度等性质进行评价。结果最佳制备工艺为:表面活性剂与胆固醇的摩尔比为1∶1. 4,载体与药物比值为100∶28,水合温度为65℃,乙醇用量为180 m L; DSC证明了类脂质体的形成。电镜观察格列本脲类脂质体形态为圆形或椭圆形,粒径为0. 776μm,跨距PDI为1. 229,载药量为58. 40%,包封率为82. 50%,12 h释放度为90. 86%。结论成功制备了格列本脲类脂质体,其质量符合2015年版《中国药典》中微粒制剂指导原则项下要求,为后续新药开发提供了参考。
2019年02期 v.34 125-130页 [查看摘要][在线阅读][下载 1627K] - 刘璐;孙敬蒙;景啸澜;孙晓飞;王丹;汪卓明;张炜煜;
目的优选栀子提取物类脂质体粉末的制备工艺并进行质量评价。方法采用改良-薄膜分散法制备栀子提取物类脂质体,结合单因素考察法和L_9(3~4)正交试验法,以包封率为考察指标,考察表面活性剂HLB值、载体与药物比值、表面活性剂与胆固醇摩尔比、水合介质pH、温度及时间等对类脂质体包封率的影响。采用喷雾干燥法制备类脂质体粉末,并对其性状、粒径、临界相对湿度、载药量进行质量评价。结果最佳制备工艺为以Span 60和Tween 80为表面活性剂,HLB值为8,载体与药物比值为1∶0. 75,表面活性剂与胆固醇的摩尔比为1∶1. 2,水合介质为p H7. 6;类脂质体喷雾干燥后为淡黄色至黄色粉末。结论所得类脂质体呈圆形或椭圆形,粒径较小、载药量高、工艺稳定。
2019年02期 v.34 131-135页 [查看摘要][在线阅读][下载 1090K] - 张晓晨;孙敬蒙;白彩萍;王丹;张炜煜;
目的对姜油树脂自微乳载药体系进行设计及形态学表征,并进行体外释放的研究。方法以包封率和透光率为评价指标,通过单因素实验考察混合方式、混合温度、混合速度、混合时间以及姜油树脂与EO比例对姜油树脂自微乳制备工艺的影响;采用正交试验法对制备工艺参数进行优化,以综合加权评分法分析测定结果。测定姜油树脂自微乳进行粒径、Zate电位、表观形态、包封率和载药量并研究其体外释放。结果通过对姜油树脂自微乳载药体系的设计,得粒径为79. 5±5. 30 nm,Zeta电位为-30. 85±0. 52 m V,包封率为90. 33%±0. 20%,载药量为2. 5446±0. 03 mg·m L~(-1)的优化姜油树脂自微乳,形态学表征结果显示:制备的姜油树脂自微乳的分散性、稳定性良好,且12 h释放度达90. 58%±1. 65%。结论制得的姜油树脂自微乳粒径小、包封率较高、理化性质稳定,具有良好的药物释放性能,该结果对更好地开发利用姜油树脂有重要的意义。
2019年02期 v.34 136-140页 [查看摘要][在线阅读][下载 650K] - 年永琼;辛元尧;杨建鑫;朱琳;刘贵琴;李向阳;
目的研究对乙酰氨基酚在模拟低氧条件下药代动力学特征的变化,为其在高原环境下的临床应用提供理论依据。方法将SD大鼠分为平原组(常氧条件饲养)、急性缺氧组(低压氧舱连续饲养4 d)和慢性缺氧组(低压氧舱连续饲养30 d) 3组。大鼠灌胃给药后,在10 min及0. 5、1、1. 5、2、3、4、6、8、12 h时于眼底静脉取血,采用HPLC法测定血浆中对乙酰氨基酚的浓度,计算药动学参数。结果与平原组大鼠相比,急性低氧组和慢性低氧组的t_(1/2)、MRT、AUC、C_(max)增加,CL、Vd、ke减小。结论在低氧环境中,对乙酰氨基酚的代谢减慢。
2019年02期 v.34 141-146页 [查看摘要][在线阅读][下载 502K] - 周能;冯海珍;宋健娟;
目的探讨维拉帕米对橙皮素血浆浓度与肝脏分布的影响,揭示橙皮素的吸收机理。方法将大鼠随机分为3组,第1组灌胃橙皮素的0. 5%羧甲基纤维素钠溶液,第2组灌胃橙皮素和维拉帕米的0. 5%羧甲基纤维素钠溶液,第3组作为对照组,给药后于1、2、4 h三个时间点,取血浆及肝脏,经处理后,用HPLC测定药物的含量。结果维拉帕米+橙皮素组与橙皮素组的血药浓度与肝脏含药量存在显著性差异。结论橙皮素以缀合物被吸收,且以原型在肝脏分布,维拉帕米可显著提高橙皮素的吸收及肝脏分布量。维拉帕米抑制p-糖蛋白从而抑制橙皮素外排是其促进吸收的原因之一。
2019年02期 v.34 147-151页 [查看摘要][在线阅读][下载 562K] - 石惠姝;赵鑫;王亚静;李金玲;王亚楠;张怡;赵海宁;商利娜;周梦楠;
目的研究杜仲叶水提物对保加利亚乳杆菌Lactobacillus bulgaricus生长及最适生长浓度下杜仲叶水提物对保加利亚乳杆菌抑菌活性的影响。方法采用平板菌落计数法研究不同浓度杜仲叶水提物对保加利亚乳杆菌生长的影响;采用牛津杯法,以抑菌圈直径为指标研究在杜仲叶水提物作用下保加利亚乳杆菌对金黄色葡萄球菌金黄色葡萄球菌的抑菌活性。结果 5 mg·m L~(-1)的杜仲叶水提物对保加利亚乳杆菌的生长有较强的促进作用;同时,经此浓度杜仲叶水提物作用24 h后,不同接种量的保加利亚乳杆菌对金黄色葡萄球菌的抑菌活性均强于单一菌液或药液,其中,2. 4×10~7CFU·m L~(-1)接种量的保加利亚乳杆菌对金黄色葡萄球菌的抑菌作用最强。结论在适宜剂量下,杜仲叶可能通过促进益生菌的生长达到抑制致病菌的效果,调节肠道菌群平衡,发挥杜仲叶的补益功效。
2019年02期 v.34 152-156页 [查看摘要][在线阅读][下载 1348K] - 周雪;许毓骢;汪忠军;王南男;邓黎;贺英菊;
目的采用大鼠外翻肠囊模型,考察对乙酰氨基酚的渗透性。方法以大鼠外翻肠囊为模型,用HPLC法测定对乙酰氨基酚在不同肠段的透过量(Q),计算吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(P_(app)),评价对乙酰氨基酚在不同肠段的渗透性。结果所有组别的P_(app)值均大于高渗模型药物的P_(app)值,且不同肠段、不同给药浓度的Papp测定结果均无显著性差异。结论高、中、低浓度对乙酰氨基酚的渗透性无显著性差异;且不同肠段的渗透性无显著性差异;对乙酰氨基酚在大鼠外翻肠囊模型上表现为高渗透性。
2019年02期 v.34 157-160页 [查看摘要][在线阅读][下载 538K] - 陈启云;蒋锦琴;褚建波;叶夷露;仇容;何新康;
目的研究黄芪多糖对沙门菌诱导雄性大鼠睾丸氧化应激损伤的保护作用。方法将40只10周龄成年♂SD大鼠随机分为4组,分别进行黄芪多糖和/或沙门菌处理,处理期为7 d。试验结束后,取睾丸称重,计算绝对和相对重量。制作组织切片并观察睾丸形态与组织结构,检测生精细胞Tunel表达。分离血清,取睾丸匀浆,并测定血清和睾丸的抗氧化酶活性。结果与对照组比较,沙门菌暴露引起大鼠睾丸明显萎缩,重量显著下降,生精小管组织结构紊乱,生精细胞的Tunel表达显著增加;血清和睾丸组织的抗氧化酶活性显著降低。与单独沙门菌处理组比较,黄芪多糖+沙门菌处理组睾丸重量显著升高,生精小管的组织结构有明显改善,生精细胞的Tunel表达显著下降;血清和睾丸抗氧化酶活性显著升高;但与对照组比较,仍有较大差距。与对照组比较,单独黄芪多糖处理组的睾丸组织结构、Tunel表达和抗氧化酶活性均有一定程度提高,但差异不显著。结论沙门菌暴露诱导大鼠睾丸组织氧化应激损伤7 d后,黄芪多糖在一定程度上抑制氧化应激和生精细胞凋亡,缓解了沙门菌对大鼠睾丸组织的破坏作用。
2019年02期 v.34 161-164页 [查看摘要][在线阅读][下载 2206K] - 吴晶;刘鸿雁;于博;贾忠;
目的采用HPLC波长切换法同时测定苍柏祛痛胶囊中盐酸黄柏碱、龙胆苦苷、芍药苷、粉防己碱、盐酸小檗碱、丹皮酚等6种成分的含量。方法色谱柱为Waters Xselect CSH-C_(18)柱(150 mm×4. 6 mm,5μm),流动相为乙腈-0. 1%磷酸溶液,梯度洗脱(0～15 min、10%→18%A,15～30 min、18%→50%A,30～35 min、50%→10%A),流速为1. 0 m L·min~(-1),波长为284 nm(0～7 min,盐酸黄柏碱)、274 nm(7～10 min,龙胆苦苷)、230 nm(10～14 min,芍药苷)、274 nm(14～35 min,粉防己碱、盐酸小檗碱、丹皮酚),进样量10μL。结果盐酸黄柏碱、龙胆苦苷、芍药苷、粉防己碱、盐酸小檗碱、丹皮酚进样量分别在0. 150～1. 504、0. 768～7. 680、1. 096～10. 960、0. 220～2. 200、0. 296～2. 956、0. 0345～0. 345μg时与峰面积呈良好的线性关系;平均回收率分别为98. 3%、99. 2%、98. 8%、98. 8%、99. 1%、98. 2%,RSD分别为1. 32%、1. 46%、1. 08%、1. 31%、1. 26%、1. 21%(n=6)。结论所用方法可同时测定制剂中的多种成分,操作简便、准确,重复性好,可用于复方苍柏祛痛胶囊的质量控制。
2019年02期 v.34 165-168页 [查看摘要][在线阅读][下载 453K] - 李超;张勉;梁静;黄俊;唐杨;唐华;
目的采用顶空毛细管气相色谱法测定盐酸帕洛诺司琼中11种残留溶剂的残留量。方法采用DB-624毛细管色谱柱(30 m×0. 32 mm,1. 8μm),二甲亚砜为溶解介质,FID检测器,进样口温度200℃,检测器温度250℃;载气为氮气,流速2 m L·min~(-1);柱温初始温度为35℃,维持11 min,以40℃·min~(-1)升温至200℃,维持3 min;分流比为5∶1。结果各组分在所考察的浓度范围内均呈良好的线性关系;甲醇、乙醇、异丙醇、乙酸乙酯、乙醚、正己烷、三氯甲烷、四氢呋喃、甲苯、二甲基甲酰胺、二氯甲烷的平均加样回收率分别为98. 1%、96. 5%、95. 6%、92. 8%、94. 0%、98. 4%、84. 6%、93. 9%、83. 1%、94. 5%、89. 6%;各组分的最低检出浓度分别为3. 6037、2. 7984、1. 7883、0. 7435、0. 0186、0. 0189、0. 1494、0. 0692、0. 0035、2. 6288、0. 0742μg·g~(-1)。结论所用方法快速、灵敏、准确,适用于盐酸帕洛诺司琼中残留溶剂的检查。
2019年02期 v.34 169-172页 [查看摘要][在线阅读][下载 298K] - 王捧英;李国川;李朝悦;周美含;刘甜;张溪杨;
目的采用高效液相色谱法同时测定抗病毒口服液中(R,S)-告依春和连翘苷的含量。方法采用Wonda Sil C18色谱柱(250 mm×4. 6 mm,5μm),以乙腈-水为流动相,梯度洗脱,流速1. 0 m L·min~(-1),检测波长235 nm,柱温35℃。结果 0. 145～0. 58μg (R,S)-告依春与峰面积的线性关系良好(r=0. 9999); 0. 41～1. 64μg连翘苷与峰面积的线性关系良好(r=0. 9999);平均回收率(n=6)分别为99. 51%(RSD=1. 10%)、99. 94%(RSD=0. 79%)。结论所用方法简便、准确,可同时测定抗病毒口服液中的(R,S)-告依春和连翘苷,可作为抗病毒口服液的质量控制方法。
2019年02期 v.34 173-175页 [查看摘要][在线阅读][下载 372K] - 杜斌;谭方根;史学林;蔡维维;孙海建;邱丽颖;
目的采用紫外分光光度法测定合欢皮中总黄酮的含量。方法以芦丁为对照品,在510 nm处测定合欢皮中总黄酮的含量。结果合欢皮乙醇提取物正丁醇相中总黄酮的含量为65. 2 mg·g~(-1),黄酮得率为6. 52%,平均回收率为99. 8%,RSD=0. 73%。结论紫外分光光度法操作简便,精密度、准确度、重复性均良好,可用于合欢皮中总黄酮的含量测定及质量控制。
2019年02期 v.34 176-178页 [查看摘要][在线阅读][下载 232K]
- 罗观文;梁栋立;洪好武;陈庆立;骆燕容;胡川;
Rh阴性抗-D人免疫球蛋白(Anti-D IVIG)是一种冻干血浆免疫球蛋白制剂,包含高效价的抗-D抗体。其在防止Rh D血型不合所致的新生儿和胎儿溶血病(HDFN)方面发挥着不可替代的作用,同时,作为特发性血小板减少性紫癜的一线治疗药物,临床应用前景广泛,国内尚无相关产品上市。现就Anti-D IVIG制品的制备工艺、作用机制及临床应用的研究进展进行综述。
2019年02期 v.34 179-182页 [查看摘要][在线阅读][下载 128K] - 李克敏;尹如铁;
聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂(PARPi)的发现及临床应用是卵巢恶性肿瘤治疗的重大突破。不仅给同源重组DNA修复缺陷的卵巢癌患者带来福音,而且无同源重组DNA修复缺陷的患者也能从中获益。然而,随着PARPi的临床应用增加,对其产生耐药的风险也明显增加。现系统概述了PARPi耐药的产生机制及其临床应对的可能策略。
2019年02期 v.34 183-186页 [查看摘要][在线阅读][下载 126K] - 高宁;任朋英;姜丽丽;葛鹏玲;程玉鹏;
目的利用生物信息学法探讨葛根芩连汤治疗心血管系统疾病的分子机理。方法利用在线数据库检索葛根芩连汤组方中药所含化合物,采用Pub Chem筛选化合物对应的靶蛋白,将靶蛋白汇总后导入蛋白相互作用分析系统,分析靶蛋白涉及的心血管疾病相关分子网络及生物学通路。结果共筛选得到了265个葛根芩连汤靶蛋白,构建得到两个与心血管疾病相关的分子网络,15条涉及心血管疾病的生物学通路,其中,显著性最高的3个生物学通路为Endothelin-1 signaling、Renin-angiotensin signaling、P2Y purigenic receptor signaling pathway。结论葛根芩连汤能够通过多靶点、多途径改善心血管系统病变,分析结果为深入阐明葛根芩连汤治疗心血管疾病的分子机理奠定基础,并提供了进一步研究的参考方向。
2019年02期 v.34 187-191页 [查看摘要][在线阅读][下载 1118K] - 蔡悦;薛斌;
目的基于"中药传承辅助平台(TCMISS)"研究系统性红斑狼疮用药规律。方法以《中华医典》及CNKI为检索数据库,利用TCMISS对文献组方进行数据挖掘,统计分析各药物出现频次及功效、研究药对、药组出现频次及相关药物关联规则,在筛选出的核心药物组合基础上利用加减法,进行新组方的临床疗效验证。结果共涉及96首方剂、223味中药,出现频次超过10次方剂19首,使用频次超过10次中药39味,以牡丹皮、生地黄、知母、人参为主;支持度为20条件下药对24个,常用药对为知母-石膏及生地黄-牡丹皮;置信度≥0. 9条件下,得药组8个,相关度为8,惩罚度为2,得到关联系数> 0. 02药对31个;基于复杂系统聚类得到核心组合32个,基于无监督熵层次聚类算法得到新处方10个,筛选确定的新组方临床疗效显著。结论系统性红斑狼疮治疗以理气益中、活血化淤、清热解毒及滋阴补阳药物为主,补脾益肾、解毒散淤、清热凉血,滋阴清热为治疗系统系红斑狼疮的常用药物。
2019年02期 v.34 192-197页 [查看摘要][在线阅读][下载 687K] - 徐帆;曾苏;
基于医院信息系统数据及药事管理要求应用信息技术建立"医疗机构药事管理分析与决策系统"。应用该系统,实践了全处方适时动态监控、周总结问题及整改反馈、月专家评审、季度汇总讲评并动态更新点评模型的四步走数据驱动的处方点评模式。通过该模式的实践与应用,医院药事管理的相关数据得到明显改善,药占比、抗菌药物的相关指标均达标。数据驱动的处方点评模式是适应当今大数据时代,高效快捷的处方质量管理模式。
2019年02期 v.34 197-200页 [查看摘要][在线阅读][下载 602K]